Что это такое — Окситоцин?

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл

Описание и состав

Главным действующим веществом является окситоцин. В 1 мл раствора содержится 5 МЕ окситоцина, полученного синтетическим путем. Это вещество действует так же как эндогенный гормон, который вырабатывается в задней доле гипофиза. Чувствительные к нему рецепторы расположены в мышечном слое матки. Пик их чувствительности приходится на последние недели беременности.

Механизмом действия окситоцина является увеличение концентрации кальция внутри клеток, что приводит к сокращению миометрия. Это дает возможность при наличии показаний имитировать родовые схватки, которые при увеличении их продолжительности вызывают сглаживание и расширение шейки матки. Окситоцин способен привести к сокращениям такой силы и продолжительности, которые возникают при самопроизвольной родовой деятельности.

Кроме стимуляции миометрия Окситоцин оказывает влияние на ткань молочной железы и усиливает выделение молока.

Из дополнительных фармакологических эффектов Окситоцина можно отметить:

  1. Вазодилатирующий. Препарат расслабляет сосуды и приводит к увеличению кровотока в почках, головном мозге и сердце. Важной особенностью является то, что при применении стандартных доз Окситоцин не влияет на артериальное давление. Гипотензивный эффект наблюдается только при введении высоких доз.
  2. Антидиуретическое. Эффект выражен слабо.

Внутривенное введение обеспечивает почти мгновенное действие препарата. Продолжительность эффекта – 1 час.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата — через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Фармакологическая группа

Гормоны задней доли гипофиза.

Фармакодинамика

Что такое Окситоцин? Википедия дает такое определение: окситоцин — это гормон гипоталамуса. Здесь гормон вырабатывается и по аксонам нейронов гипоталамогипофизарного тракта поступает в заднюю долю гипофиза, которая служит резервуаром.

Гормон окситоцин имеет белковую природу. Обладает способн остью стимулировать сокращения мускулатуры матки в конце беременности и весь период родов вплоть до родоразрешения. В целом, он регулирует поведенческие реакции, связанные с беременностью и родами.

В настоящее время получен синтетическим путем. Синтетический в отличие от природного не содержит примеси прочих гормонов, поэтому оказывает более избирательное действие на миометрий. Поскольку препарат свободен от белков, его можно применять внутривенно, не опасаясь анафилактического действия. Механизм действия связан с влиянием на клетки миометрия: усиливается проницаемость мембран для ионов калия и повышается возбудимость. Увеличивается частота и продолжительность сокращений матки. Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку гормона пролактина (лактогенный гормон) и усиливая сокращение клеток лактирующей молочной железы. Оказывает невыраженный антидиуретический эффект. Практически не влияет на артериальное давление.

Фармакокинетика

После в/в введения действие проявляется немедленно и постепенно снижается (до 1 часа), при в/м введении эффект проявляется через 3–5 мин и длится от 30 мин до 3 часов. Эффект индивидуален, что объясняется плотностью окситоциновых рецепторов в мышечных клетках матки. Быстро всасывается в кровоток через слизистую носа. Связь с белками около 30 %. Т ½ 1- 6 мин, этот период укорачивается на поздних сроках беременности и во время кормления грудью. Метаболизируется в печени и почках. Выводится почками.

Показания к применению

для взрослых

Окситоцин применяется для стимуляции маточных сокращений. Это может потребоваться в таких случаях:

  1. Индукция родов. Когда на последних сроках беременности у женщины возникают осложнения (эклампсия, кровотечение, сахарный диабет и другие), показана индукция родовой деятельности. В плановом порядке она может проводиться, когда предполагаемый срок родов уже прошел и беременность продолжается более 42 недель. Такая же стимуляция требуется пи невынашивании плода, его внутриутробной смерти или задержке развития.
  2. Усиление схваток. Окситоцин может назначаться в первый или второй период родов для стимуляции при слабой родовой деятельности женщины.
  3. Послеродовой период. Сокращение миометрия препятствует кровотоку в матке, поэтому Окситоцин в некоторых случаях используют для остановки послеродовых кровотечений.
  4. Аборт. При неполном аборте врач может назначить стимуляцию маточного сокращения Окситоцином.

для детей

Препарат используют только для взрослых.

для беременных и в период лактации

Использование при беременности возможно, в соответствии с основными показаниями к применению. Небольшое количество окситоцина проникает в грудное молоко.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Окситоцина являются следующие состояния:

  1. Клинически узкий таз.
  2. Необходимость экстренного хирургического вмешательства.
  3. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  4. Неправильное положение плода.
  5. Сепсис.
  6. Гипертонус матки.
  7. Запрет врача на вагинальные роды.
  8. Тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозировка

Раствор применяют путем в/в и в/м введения.

Для искусственного возбуждения и стимуляции усиления родовой деятельности препарат вводят исключительно внутривенно в условиях стационара с использованием специального оборудования, обеспечивающего соответствующий медицинский контроль.

Нельзя одновременно вводить раствор в/в и в/м.

Доза назначается методом подбора с учетом индивидуальной переносимости роженицы и плода.

Введение окситоцина для родовозбуждения и стимуляции родовых схваток производится внутривенно с применением инфузионной помпы и специального оборудования, позволяющего мониторить сердечную деятельность плода и силу маточных сокращений.

При чрезмерном усилении сократительной деятельности матки инфузию необходимо немедленно остановить для быстрого снижения сократительной активности матки.

Родовозбуждение начинают с введения чистого физиологического раствора. Затем приступают к стандартной инфузии, растворив в 1000 мл негидратирующей жидкости 1 мл окситоцина и тщательно перемешав. Начальная скорость введения – от 2 до 16 капель в минуту. Для достижения желаемой степени сократительной активности матки через каждые 20-40 минут скорость повышают на 4-8 капель. Когда маточные сокращения начинают соответствовать естественной родовой деятельности, а раскрытие зева матки достигает 4-6 см, при отсутствии симптомов фетального дистресса рекомендуется постепенное снижение скорости инфузии в обратном порядке, соответствующем ее ускорению.

Скорость инфузии на поздних сроках беременности не должна превышать 32-36 капель в минуту, за исключением редких случаев.

При преждевременных родах возможно применение высокой скорости введения препарата, порой до 80 капель в минуту.

Инфузию следует сопровождать регулярным тщательным контролем сердцебиения плода, тонуса матки в состоянии покоя, частоты, силы и продолжительности ее сокращений.

При маточной гиперактивности или фетальном дистрессе введение окситоцина следует прекратить немедленно, обеспечить кислородную терапию роженице и контроль ее состояния и плода врачом-специалистом.

Для профилактики и лечения гипотонических кровотечений в послеродовом периоде показана внутривенная инфузия 2-8 мл Окситоцина, растворенных в 1000 мл негидратирующей жидкости, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 80-160 капель в минуту.

После отделения плаценты в/м вводят 1 мл окситоцина.

При неполном или несостоявшемся аборте пациентке в/в капельно со скоростью 20-40 капель в минуту вводят 2 мл препарата, разведенных в 500 мл физиологического раствора или смеси из 5% декстрозы и физиологического раствора.

Передозировка

Симптомы: тетанические сокращения мышц матки, задержка мочи, повышение артериального давления, а также избыточно активная родовая деятельность, которая может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки, эмболия околоплодными водами, тяжелые послеродовые кровотечения.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, уменьшить введение жидкости, восстановить нормальный диурез, проводить симптоматическое лечение.

Побочные действия

  • Репродуктивная система: при высоких дозах или гиперчувствительности – гипертонус матки, тетания, спазм, разрыв матки, усиление кровотечения после родов (из-за тромбоцитопении, гипопротромбинемии или афибриногенемии вызванных окситоцином); иногда – кровоизлияния в органы малого таза;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота;
  • Сердечно-сосудистая система: при высоких дозах – желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая гипертония (на фоне применения вазопрессорных средств), гипотония (при сочетании с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок; при высокой скорости введения – субарахноидальное кровотечение, брадикардия;
  • Водно-электролитный обмен: при длительном (24 часа) медленном в/в введении возможно появление тяжелой гипергидратации (обычно при высокой скорости инфузии), протекающей с судорогами и комой; редко – летальный исход;
  • Иммунная система: развитие аллергических реакций (включая анафилаксию); при высокой скорости введения – бронхоспазм; редко – летальный исход.

Кроме этого, применение Окситоцина для родовозбуждения может вызывать побочные эффекты у плода или новорожденного в виде желтухи новорожденных, низкой оценки в течение 5 минут по шкале Апгар; при высокой скорости введения – кровоизлияние в сетчатку глаза, уменьшение в крови плода фибриногена; при усилении сократительной активности матки – остаточные изменения центральной нервной системы, аритмия (включая тахикардию, синусовую брадикардию, желудочковую экстрасистолию), гибель плода в результате асфиксии.

Особые указания

Применение Окситоцина следует начинать после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта с возможным риском развития тетании и гипертонуса матки.

Стимуляцию родов нельзя начинать до момента появления головки плода во входе в таз.

Внутривенное введение окситоцина должно проводиться в условиях стационара под постоянным контролем опытных специалистов, квалификация которых позволяет определить первые симптомы осложнений и оказать незамедлительную помощь. Тщательный регулярный контроль родоразрешения снижает риск кровотечений после родов.

Чтобы избежать осложнений, весь период введения препарата следует сопровождать контролем сердечной деятельности матери и плода, динамики маточных сокращений, артериального давления роженицы.

Адекватное применение окситоцина должно вызывать сокращения матки, подобные самопроизвольным родам. Неправильное применение препарата опасно как для роженицы, так и для плода.

Опасность чрезмерных сокращений матки может возникнуть при гиперчувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и повышения кровопотерь.

Окситоцин обладает антидиуретическим эффектом, поэтому при постоянной инфузии и при дополнительном пероральном приеме жидкости возможность развития гипергидратации возрастает.

Препарат можно смешивать с растворами натрия хлората, натрия лактата и глюкозы. Готовый инфузионный раствор необходимо использовать в течение первых 8 часов.

Окситоцин не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Беременность

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода.
Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца, маловероятно его побочное воздействие на новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат применяется только в клинических условиях и не назначается водителям транспортных средств и потенциально опасных механизмов.

Для прерывания беременности

В медицинской практике окситоцин редко используется для прерывания беременности. Но при вынашивании плода, приняв гормон, запустится сокращение матки, что может привести к выкидышу . При неподготовленной и не раскрытой шейки матки, женщина принявшая препарат  рискует умереть от внутреннего кровотечения .

Поэтому данный препарат не стоит использовать для прерывания беременности, особенно  в домашних условиях, не проконсультировавшись с врачом.

В больнице

В гинекологии используют мизопростол и мифепристон. Выполняются данные манипуляции на 4—5 неделе беременности. При индуцированном аборте за медицинскими показаниями, например при замершей беременности, могут вводить препараты окситоцин свыше 14 недели.

Перед тем как ввести гормон, вводят мифепростол, мифепристон. Таким образом, подготавливая и расширяя шейку матки, дабы избежать травматизации. Дозировка окситоцина строго контролируется врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводили.

Препарат применять в условиях стационара.

Дети

Не назначать детям.

Передозировки.

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы: при трансбуккально применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. Раздел «Побочные реакции»).

Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическая. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцину и повышенная чувствительность матки могут привести следующие побочные действия: — у матери : спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.

В случае осложнений беременности и родов могут возникать опасные для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутренне сосудистой коагуляции;

  • у плода : брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, покраска меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;
  • у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

В дальнейшем эти побочные эффекты упорядоченные в соответствии с классификацией групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100) , редко (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы

  • Редко реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотонией или шоком).

Со стороны нервной системы

  • Часто головная боль.

Со стороны сердца

  • Часто тахикардия, брадикардия.
  • Нечасто аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

  • Редко высыпания.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности.

Лекарственные взаимодействия

Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).

Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).

Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.

Аналогичные препараты

Пациентки нередко интересуются препаратами со схожим терапевтическим действием. К аналогам «Дезаминоокситоцина» относятся следующие лекарственные средства:

  • «Окситоцин».
  • «Пабал».

«Окситоцин» — это препарат на основе синтетического вещества, которое полностью идентично гормону задней доли гипофиза. Лекарство является мощным стимулятором сокращений матки. Его выпускают только в виде раствора для уколов. К недостаткам данного средства можно отнести болезненность инъекционного введения и невозможность использования для пациенток с гипертонией. Цена препарата — от 35 до 70 рублей за 10 ампул.

Препарат

Активным компонентом препарата «Пабал» является агонист окситоцина — карбетоцин. Это лекарство тоже усиливает сокращения миометрия, однако его категорически запрещено использовать во время родоразрешения. Препарат допускается применять только в послеродовой период для профилактики атонии матки и кровотечения. Средство выпускают в инъекционной форме. Это дорогостоящее лекарство, его цена составляет около 6500-11500 рублей.

Препарат

Мнение специалистов

Врачи оставляют положительные отзывы о «Дезаминоокситоцине». Специалисты отмечают, что этот препарат действует более мягко и имеет меньше противопоказаний, чем более дешевый «Окситоцин». Данное лекарство эффективно усиливает сокращения матки и ускоряет роды. Однако перед его применением необходимо тщательно взвесить и оценить все показания и возможные негативные последствия. Ведь необоснованное назначение гормонального препарата может стать причиной опасных осложнений и даже гибели плода вследствие асфиксии.

Специалисты также отмечают удобство применения лекарства. Укол препарата «Окситоцин» довольно болезненный. Использование таблетированной формы помогает избежать неприятных ощущений.

Положительные отзывы

Многие женщины положительно отзываются о препарате. Применение таблеток значительно ускорило и облегчило процесс родов. Промежуток времени между приемом первой дозы препарата и выходом ребенка из родовых путей составлял в среднем около 3-5 часов.

Успешное родоразрешение

Пациентки, перенесшие аборт или выкидыш, сообщают, что это лекарство помогло им избавиться от кровянистых выделений. Положительные отзывы оставляют и кормящие мамы. Это средство хорошо стимулирует лактацию. Лечебный эффект в полной мере ощущается через 24 часа после приема препарата.

Отрицательные отзывы

Можно встретить и отрицательные отзывы о препарате. Часть пациенток сообщает, что стимуляция родов с помощью этого лекарства сопровождалась чрезвычайно болезненными схватками. Это средство способствует резким сокращениям миометрия, что может спровоцировать усиление боли. Поэтому в настоящее время во многих родильных домах препараты для стимуляции родовой деятельности применяют на фоне эпидуральной анестезии.

Пациентки, принимавшие препарат во время лактации, сообщают что после рассасывания таблеток у них возникали схваткообразные боли внизу живота. Такой побочный эффект связан с тем, что синтетические аналоги окситоцина вызывают сокращения матки и у небеременных женщин. Неприятные ощущения исчезали самостоятельно, так как препарат не накапливается и полностью выводится из организма через несколько часов после приема.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Дополнительно

Дезаминоокситоцин применять с осторожностью у женщин старше 35 лет.

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала.

Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также частоты сокращений матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.

Необходимо следить за артериальным давлением. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают.
Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы. Его применение не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазном дефиците, галактоземии.

Источники:

  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D1%82%D0%BE%D1%86%D0%B8%D0%BD-%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D0%BA-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/152735591477650955?instruction_lang=RU
  • https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/oksitotsin.html
  • https://medside.ru/oksitotsin
  • https://www.neboleem.net/oxytocin.php
  • https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/dezaminooksitotsin.html
  • https://gormonal.ru/preparaty/oksitocin-v-tabletkah
  • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/dezaminooksitocin.html
  • https://FB.ru/article/458504/dezaminooksitotsin-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-analogi-otzyivyi
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%B5%D0%B7%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D1%82%D0%BE%D1%86%D0%B8%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/118245171477650970?instruction_lang=RU
Adblock
detector