Дофамин (Dofamine) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Дофамин (Dofamine) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Содержание
  1. Что такое серотонин и дофамин
  2. Выработка и функции
  3. Взаимосвязь серотонина и психического здоровья
  4. Отклонение от нормы содержания дофамина
  5. Симптомы и причины дефицита
  6. Как повысить уровень дофамина?
  7. Лекарственные формы
  8. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дофамин
  9. Фармакологическое действие
  10. Показания к применению
  11. Противопоказания
  12. Способ применения и дозировка
  13. Побочные действия
  14. Особые указания
  15. Взаимодействие
  16. Аналоги
  17. Сроки и условия хранения
  18. Условия отпуска из аптек

Что такое серотонин и дофамин

Серотонин и дофамин (или по-другому, допамин) – биологически активные вещества, играющие важную роль в нервной системе. Они высвобождаются под воздействием нервных импульсов и обеспечивают передачу сигнала от одной клетки к другой. Поступая в общий кровоток, эти вещества обеспечивают правильное функционирование отдаленных клеток и тканей, то есть они являются нейрогормонами.

Около 90% серотонина синтезируется в эндокринных клетках, находящихся в эпителии желудочно-кишечного тракта. Здесь же он накапливается в запасающих гранулах.

Перенос в кровеносное русло производится через тромбоциты, а его расщепление происходит в плазме крови, печени и других внутренних органах. Максимальное количество серотонина в головном мозге концентрируется в области таламуса, отвечающего за передачу чувственных ощущений.

Дофамин, повысить который сложнее, чем серотонин, в основном синтезируется в гипоталамусе. Он является предшественником адреналина и норадреналина. Функции этих биологически активных веществ тесно связаны с положительно окрашенными эмоциями, поэтому их еще называют «гормонами счастья и удовольствия».

Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить

Дофамин является биосинтетическим предшественником норадреналина и адреналина. Он представляет собой один из основных нейромедиаторов центральной нервной системы

Выработка и функции

В организме человека серотонин претерпевает целый ряд превращений, из которых наиболее изученным является процесс метаболизма с участием фермента моноаминоксидазы (расщепление до 50% гормона). Конечное вещество выводится с мочой и калом.

Одним из промежуточных продуктов обмена является мелатонин – гормон, регулирующий цикл сон-бодрствование. Период полураспада серотонина в различных органах составляет от 2 мин. (головной мозг) до 48 ч в клетках крови. Для его выработки необходим ультрафиолет (солнечный свет), именно поэтому в солнечные дни человек чаще бывает в хорошем расположении духа.

Серотонин оказывает следующее действие:

  • сокращение гладких мышц, являющихся составной частью стенок полых органов (кишечник, кровеносные сосуды, бронхи, сердце и другие);
  • регулирование процессов в центральной нервной системе, моторики и секреции в ЖКТ;
  • стимуляция первых сокращений сердца у эмбриона во время беременности;
  • повышение активности тромбоцитов и, соответственно, свертываемости крови;
  • увеличение проницаемости стенок кровеносных сосудов;
  • сокращение матки во время родов и сосудов плаценты, регулирование процесса овуляции;
  • влияние на механизм аллергического и воспалительного процесса посредством активизации эозинофилов, перемещения лейкоцитов, разрушения гранул тучных клеток (что приводит к высвобождению гистамина и биологически активных веществ);
  • раздражение чувствительных клеток и стимулирование болевых ощущений в зоне воспаления или повреждения тканей;
  • возбуждение и торможение полового влечения.

Дофамин преобразуется из аминокислоты тирозин, который, в свою очередь, поступает в организм человека с пищей или трансформируется в печени из фенилаланина, содержащегося в продуктах, богатых белком. При его искусственном введении в кровеносное русло гормон практически не проникает в мозг, так как он не может пройти через физиологический барьер.

Промежуточным продуктом при превращении тирозина в дофамин является L-дофа. На основе этого вещества созданы медицинские препараты для лечения заболеваний нервной системы, в основе которых лежит дофаминовая недостаточность.

Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить
Рецепторы дофамина и серотонина

Дофамин участвует в основных обменных процессах, а его влияние на организм человека заключается в следующем:

  • увеличение силы сокращений сердца и его ударного объема, повышение артериального давления;
  • улучшение кислородного питания миокарда за счет усиления коронарного кровотока;
  • повышение экскреции натрия с мочой и почечной фильтрации из-за уменьшения сопротивления кровеносных сосудов;
  • ослабление перистальтики ЖКТ, расслабление нижнего сфинктера в пищеводе, стимуляция рвотного рефлекса;
  • повышение двигательной активности, снижение скованности;
  • активизация процесса расщепления гликогена до глюкозы, повышение концентрации последней в крови;
  • активизация общих приспособительных реакций и метаболизма за счет воздействия на гипоталамо-гипофизарную систему;
  • на эмоционально-психологическом уровне – развитие чувства удовольствия, избирательного внимания, положительных эмоций при творчестве и во время обучения (так называемая мотивационная «система вознаграждения»), регулирование скорости мышления и обработки сенсорных сигналов.

Воздействие этого вещества на ЦНС неоднозначно: на одни центры потребностей он оказывает тормозной эффект (к ним относятся голод, страх и тревога, чувство родительской заботы о потомстве), а на другие – активизирующий (половое влечение, агрессия). С избыточной концентрацией дофамина связывают также привыкание к алкоголю, наркотикам и курению.Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить

Дофамин, повысить который удается уже в процессе ожидания акта, связанного с удовольствием (например, еда и секс), определяет дальнейшее поведение человека. Он дает сигнал мозгу о том, какие действия необходимо предпринять для достижения этих приятных ощущений.

Взаимосвязь серотонина и психического здоровья

Физиологическое воздействие серотонина тесно связано с психическим здоровьем человека. Серотониновая недостаточность способствует нарушению функций ЦНС. Кроме того, ухудшение сократительной способности гладкой мускулатуры в конце концов может привести к ухудшению работы жизненно важных органов и к смерти.

В медицине отмечают следующие виды влияния серотонина на психику:

  • при снижении уровня гормона значительно повышается чувствительность к боли, даже самое небольшое раздражение приводит к возникновению выраженного болевого синдрома;
  • дефицит серотонина в головном мозге – один из главных факторов возникновения депрессии, синдрома навязчивых состояний (обсессивно-компульсивное расстройство), а также мигрени в тяжелой форме;
  • повышение концентрации серотонина (серотониновый синдром) способствует появлению галлюцинаций и развитию шизофрении.

Отклонение от нормы содержания дофамина

Нормальное содержание дофамина – гораздо ниже, чем у серотонина, и составляет 10-100 пг/мл.

Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить

Повышение уровня гормона, как адаптационный ответ на неблагоприятные факторы, происходит при следующих состояниях:

  • обширные ожоги и травмы;
  • большая кровопотеря;
  • стресс, тревога, страх;
  • боль.

Этому также могут способствовать заболевания почек, при которых ухудшается их кровоснабжение.

Симптомы и причины дефицита

Дефицит серотонина приводит к нарушению его взаимодействия с рецепторами гладких мышц, а также к расстройству системы крови, которое заключается в повышенном потреблении тромбоцитов в тканях и их ускоренном разрушении.

При увеличенном уровне этого гормона развивается не менее опасный карциноидный (или серотониновый) синдром, чаще всего возникающий на фоне передозировки антидепрессантов или наркотиков.

Дофамин и его недостаточность прежде всего отражаются на когнитивных расстройствах, которые в конечном итоге могут привести к тяжелым психическим нарушениям.

Повысить его до неопределенного уровня нельзя, так как избыток этого гормона способствует формированию поведения, при котором человек находится в постоянном поиске наслаждений (гедонизм), а также появлению бреда и галлюцинаций. Нарушение баланса дофамина – причина патологических непроизвольных движений, развития болезни Паркинсона и шизофрении.

На начальной стадии недостаток гормонов проявляется в виде неспецифических симптомов, поэтому трудно распознать истинную причину такого состояния. Точный диагноз устанавливается только на основании анализа сыворотки крови.

Серотонина

Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить

Серотониновая недостаточность может проявляться в виде следующих признаков:

  • вялость, падение работоспособности;
  • подавленное настроение, депрессия;
  • нарушение сознания при передозировке психотропных препаратов;
  • снижение когнитивных способностей;
  • судороги, непроизвольные сокращения мышц;
  • шаткая походка;
  • мигрень;
  • тромбоз вен;
  • синдром раздраженного кишечника (боль в животе, слизь в стуле, запоры или диарея);
  • в тяжелых случаях – полиорганная недостаточность, кровотечения.

Причинами такого состояния могут быть следующие факторы:

  • заболевания ЖКТ, дисбактериоз, в результате которых нарушается процесс синтеза и хранения серотонина в энтерохромаффинных клетках;
  • патологии кровеносной системы – тромбоцитопения или снижение количества тромбоцитов в крови, а также неполноценность этих кровяных клеток;
  • инфекционные вирусные и бактериальные заболевания, отравление токсинами, аллергические реакции, при которых нарушается транспортировка серотонина тромбоцитами из-за оседания на их поверхности патологических частиц (вирусов, токсинов и других);
  • радиационное облучение, при котором обмен серотонина в организме становится слишком быстрым из-за воздействия свободных радикалов;
  • недостаточность питания, нехватка в рационе белковых продуктов, в результате чего снижается поступление в организм тирозина – предшественника серотонина;
  • заболевания ЦНС, при которых происходит нарушение обмена серотонина;
  • воспаление стенок кровеносных сосудов под воздействием иммунных комплексов после перенесенной инфекции, пищевой аллергии, укусов насекомых, переохлаждения;
  • прием некоторых анестетиков и антибиотиков, психотропных препаратов, их передозировка.

Дофамина

Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить

Симптомами дофаминовой недостаточности являются такие признаки, как:

  • замедление темпа психических процессов (мышления, речи, эмоциональных реакций);
  • устойчивое повторение каких-либо фраз или деятельности;
  • игнорирование негативного опыта, неспособность учиться на своих ошибках;
  • безынициативность, апатия, а при сильных нарушениях – невозможность совершить какое-либо активное действие;
  • депрессия;
  • стремление к социальной замкнутости и чувство неполноценности;
  • тремор рук и головы;
  • непроизвольное напряжение мышц.

Дофамин, повысить который можно с помощью рекомендаций, изложенных ниже, снижается по следующим причинам:

  • прием антипсихотических средств (Метилдопа, Циннаризин, Дипразин, Флунаризин, Резерпин и другие), противоэпилетпических лекарств с вальпроевой кислотой, в единичных случаях – при лечении интерферонами, Амиодароном, Диазепамом, Индометацином, Циметедином, Циклоспорином и другими препаратами;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • отравление токсинами;
  • внутриутробное нарушение развития ЦНС при инфекционных заболеваниях матери во время беременности;
  • кислородное голодание тканей;
  • нарушение обмена веществ (особенно меди и железа);
  • опухоли головного мозга;
  • черепно-мозговые травмы;
  • длительный стресс;
  • синдром Фара (накопление кальция в различных отделах головного мозга);
  • нейродегенеративные наследственные заболевания;
  • употребление наркотиков.

Физиологическое снижение уровня дофамина также происходит в пожилом возрасте. Это связано с уменьшением объема мозга и рецепторов, в результате чего концентрация гормона в подкорковых структурах значительно падает.

Клинически это выражается в виде следующих симптомов:

  • снижение быстроты реакции и внимания;
  • ослабление мимики;
  • ухудшение памяти;
  • общая замедленность;
  • старческая поза и укорочение длины шага.

Как повысить уровень дофамина?

Существующие лекарственные средства на основе гидрохлорида дофамина обычно не применяются для повышения уровня этого гормона, так как он не может преодолеть гематоэнцефалический барьер. Такие препараты назначают для кардиостимуляции при шоке различного происхождения (анафилактический, послеоперационный, кардиогенный и другие виды) и острой сердечно-сосудистой недостаточности.Дофамин и серотонин - гормоны в организме. Что это, блокаторы, симптомы дефицита, как повысить

Наркотические аналоги (Амфетамин, Метамфетамин, опиаты и другие) также нельзя порекомендовать для лечения. На фармацевтическом рынке имеются лишь БАД с L-тирозином импортного производства, которые не прошли клиническое апробирование и сертификацию в официальной медицинской науке.

При болезни Паркинсона находят применение препараты на основе промежуточного вещества – L-дофы. К этим лекарствам относится Леводопа, которая содержит предшественник дофамина. Препарат позволяет устранить такие негативные проявления, как недостаточная двигательная активность, тремор, слюнотечение, нарушение тонуса мышц.

Дофамин, повысить который с помощью безопасных лекарственных средств пока не представляется возможным, можно нормализовать при помощи следующих рекомендаций:

  • Употребление продуктов с высоким содержанием тирозина (жирная рыба, яйца, мясо, арахис, миндаль, творог, сыр, овсяная крупа, авокадо, бобовые), правильный питьевой режим.
  • Занятия легкими физическими нагрузками, например, ходьбой, не приводящей к истощению и переутомлению.
  • Творческая деятельность, которая стимулирует выработку гормона.
  • Правильный образ жизни, сбалансированная диета, богатая витаминами, рациональный режим труда и отдыха.

Лекарственные препараты, применяемые при гормональной недостаточности, нельзя принимать самостоятельно, так как переизбыток биологически активных веществ в организме человека так же опасен, как и их недостаток.

Повысить уровень дофамина и серотонина в первую очередь можно при помощи правильного питания и режима жизни. В тяжелых случаях врач может назначить психотропные препараты, предотвращающие развитие заболеваний центральной нервной системы.

Лекарственные формы

ДофаминКонц. д/приготовления р-ра д/инфузий 5 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно
Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 5 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно
Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 10 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно
Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 10 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно
Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 20 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно
Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 20 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно
Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 40 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт.рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дофамин

 

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
допамина гидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, хлористоводородная кислота 0.1М до pH 3.5-5.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (250) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (500) — коробки картонные (для стационаров).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
допамина гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 2 мг, хлористоводородная кислота 0.1М до pH 3.5-5.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (250) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (500) — коробки картонные (для стационаров).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
допамина гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 2.5 мг, хлористоводородная кислота 0.1М до pH 3.5-5.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (250) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (500) — коробки картонные (для стационаров).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
допамина гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 5 мг, хлористоводородная кислота 0.1М до pH 3.5-5.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (250) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — ампулы (500) — коробки картонные (для стационаров).

Клинико-фармакологическая группа: Допаминомиметический и адреномиметический препарат Фармако-терапевтическая группа: Кардиотоническое средство негликозидной структуры

Фармакологическое действие

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические допаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакодинамика

Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета2-адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа1-адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.

После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.

Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Явный объем распределения (новорожденные) — 1,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 50 %.

Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T1/2) — взрослые: из плазмы крови — 2 мин, из организма — 9 мин; новорожденные — 6,9 мин (в пределах 5-11 мин).

Выводится почками; 80 % дозы — в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания к применению

После введения раствора больному Дофамин оказывает выраженное кардиотоническое, диуретическое и гипертензивное действие, вызывает расширение сосудов. Клинический эффект развивается в течение 5 минут после внутривенной инфузии.

Согласно инструкции к Дофамину, показаниями к назначению препарата являются шоковые состояния различной природы происхождения, в том числе кардиогенный шок, шок, вызванный массивной кровопотерей, а также гиповолемический, травматический, анафилактический, инфекционно-токсический и послеоперационный шок.

Поскольку Дофамин в сравнении с другими катехоламинами оказывает меньшее влияние на периферическое сопротивление сосудов и обладает меньшим хронотропным (изменяющим частоту сокращений сердечной мышцы) эффектом, его применение является более оправданным, чем применение, например, норадреналина. В инструкции к Дофамину указано, что после введения препарата у пациента существенно увеличивается кровоток в почках и других внутренних органах, клубочковая фильтрация, диурез и выведение ионов натрия, расширяются мезентериальные (брыжеечные) сосуды.

Кроме того, применение Дофамина целесообразно при острой недостаточности сердца и сосудистой системы, при артериальной гипотензии, а также в кардиохирургии при синдроме малого (низкого) сердечного выброса.

Способность Дофамина усиливать диурез позволяет использовать его и у больных с отравлениями.

Противопоказания

Применения Дофамина следует избегать при феохромоцитоме, сопровождающейся обструкцией гипертрофической кардиомиопатии, при фибрилляции желудочков, повышенной чувствительности к допамину.

Пациентам с аритмией не следует вводить Дофамин в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), галогенсодержащими средствами для наркоза и циклопропаном.

Особый контроль за состоянием больного в период лечения Дофамином требуется, если у него обнаружены:

  • Нарушения сердечного ритма (тахиаритмия, аритмии желудочков, фибрилляция предсердий);
  • Инфаркт миокарда;
  • Гиповолемия;
  • Гиперкапния;
  • Метаболический ацидоз;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Гипертония малого круга кровообращения (легочной гипертонии);
  • Гипоксия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Гиперплазия простаты;
  • Сахарный диабет;
  • Сопровождающиеся окклюзией болезни сосудов;
  • Бронхиальная астма (в частности если в анамнезе пациента отмечена повышенная чувствительность к дисульфиту).

С осторожностью Дофамин назначают пациентам моложе 18 лет, а также женщинам, которые вынашивают ребенка или кормят грудью.

Способ применения и дозировка

Дофамин предназначен исключительно для внутривенного введения. Доза подбирается индивидуально в зависимости от показаний и состояния больного.

Для получения инотропного эффекта и стимуляции диуреза Дофамин вводят со скоростью от 100 до 250 мкг в минуту (что эквивалентно 1,5-3,5 мкг/мин на 1 кг веса больного).

Интенсивная хирургическая терапия предполагает введение 300-700 мкг в минуту (что соответствует 4-10 мкг/мин на 1 кг веса пациента), при септическом шоке дозу увеличивают до 750-1000 мкг в минуту (или 10,5-21 мкг/мин на 1 кг веса больного).

Для ребенка оптимальной считается доза 4-6 мкг на 1 кг веса, высшая доза – 10 мкг/кг/мин.

Чтобы правильно приготовить раствор из концентрата Дофамин, его следует развести 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором NaCl, раствором натрия лактата или раствором Рингера лактат. Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 0,4-0,8 грамм допамина соединяют с 0,25 л растворителя. Такое разведение позволяет получить раствор с концентрацией допамина в 1 мл от 1,6 до 3,2 мг. Готовят его непосредственно перед применением. После приготовления он остается стабильным в течение 24 часов (исключение составляют смеси, в которых в качестве растворителя используется Рингера лактат раствор, они сохраняют стабильность не более 6 часов).

Готовый раствор не содержит примесей, прозрачный и бесцветный.

Побочные действия

В соответствии с инструкцией к Дофамину, применение препарата может стать причиной тошноты, рвоты, головной боли. Несколько реже средство вызывает стенокардию, боли за грудиной, учащенное сердцебиение, брадикардию или тахикардию, повышение/снижение АД, нарушения AV-проводимости, вазоспазм, расширение комплекса QRS, повышение левожелудочкового конечно-диастолического давления, двигательное беспокойство, тревожность, мидриаз, одышку, пилоэрекцию, азотемию.

Введение высоких доз Дофамина может вызвать суправентрикулярную (наджелудочковую) или желудочковую аритмию. У пациентов с бронхиальной астмой возможны шок и бронхоспазм.

После введения Дофамина в низких дозах в редких случаях может отмечаться полиурия.

Попадание раствора под кожу может привести к некрозу подкожной клетчатки и кожного покрова.

Особые указания

Введение препарата проводят под контролем ЭКГ, артериального давления, частоты сердечных сокращений, диуреза и минутного объема крови.

Дофамин характеризуется фармацевтической несовместимостью с щелочными растворами, солями железа, окислителями, тиамином.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его применении во время беременности.

Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Допамин фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазина цитратом, аминофиллином (эуфиллин), теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия, бензилпенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином (способствует его разрушению).

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) и гуанетидином усиливается симпатомиметический эффект допамина (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).

При одновременном применении допамина с диуретиками усиливается диуретический эффект последних.

Ингаляционные препараты для общей анестезии – производные углеводородов (циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, хлороформ) усиливают кардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелых суправентрикулярных или желудочковых тахиаритмий).

При одновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами (включая мапротилин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и эпинефрина (адреналина) (венлафаксин, милнаципран) и кокаином усиливается прессорный эффект допамина, увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пропранолол, метопролол) уменьшаются фармакологические эффекты допамина. Производные бутирофенона (галоперидол) и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечных артерий, вызванную низкими дозами допамина.

При одновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащими алкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин), может развиться выраженная артериальная гипертензия. Если необходимо совместное применение этих препаратов, следует применять возможно более низкие дозы допамина.

При одновременном применении допамина с леводопой повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможно усиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин и др.) и окситоцин усиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.

Фенитоин при одновременном применении с допамином может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скорости введения).

При одновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливается инотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма (требуется непрерывное мониторирование ЭКГ).

Допамин уменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Аналоги

Допамин Солвей 50, Допамин Солвей 200, Допмин, Дофамин-Дарница, Допамин, Допамин Амеда.

Сроки и условия хранения

Концентрат рекомендуется хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, где поддерживается температура от 8 до 25 ºC. Срок его годности – 3 года.

Из аптек Дофамин отпускается по рецепту.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Источники:

  • https://healthperfect.ru/dofamin-i-serotonin.html
  • https://www.vidal.ru/drugs/dofamine__41891
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_4474.htm
  • https://spravka03.net/dofamin.html
Рейтинг статьи
Очень плохоПлохоСреднеХорошоОтлично (Еще нет голосов, оставьте свой первым)
Загрузка...
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Adblock
detector