ЭПИНЕФРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Содержание:

Химическое название

(R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

ЭПИНЕФРИН

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – адреналин . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин – это синтетический адреналин.

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин, оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы, усиливает гликогенолиз и глюконеогенез, ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Характеристика вещества Эпинефрин

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

Функции адреналина: механизмы активации

Зачем нужен адреналин? Каковы его функции? Что вызывает выброс адреналина? Узнайте, как действует это вещество и каковы механизмы его действия. Наиболее важными процессами, происходящими при выбросе адреналина, являются следующие:

1- Как эпинефрин действует на лёгкие

Адреналин или эпинефрин являются бронходилататорами.  Под действием эпинефрина бронхи и мышцы лёгких расслабляются, ритм вдоха и выдоха увеличивается. Наша дыхательная способность растёт, повышается уровень кислорода, который получают и обрабатывают наши клетки. Обогащение крови кислородом позволяет нам лучше себя чувствовать физически.

2- Как эпинефрин действует на сердце и кровяное давление

Адреналин или эпинефрин действует на рецепторы сердца, что приводит к его более сильным сокращениям и увеличивает сердечный ритм и артериальное давление. Когда сердце накачивает больше крови, мышцы получают больше кислорода, что позволяет нам быстрее бегать, выше прыгать, сильнее бить и т.д.

3- Как эпинефрин действует на зрачки и зрение

Адреналин или эпинефрин расширяет наши зрачки, благодаря чему в них поступает больше света, и наша способность к зрительному восприятию повышается, что позволяет нам лучше осознавать, что происходит в окружающем нас пространстве.

4- Эпинефрин активирует гликоген (запас энергии в мышцах и печени)

Адреналин или эпинефрин активирует запас энергии, содержащийся в молекулах гликогена. Когда организму или клетке срочно необходима дополнительная энергия, например в случае напряжения, тревоги или неминуемой опасности, энергетический резерв, который образует гликоген, может быть быстро мобилизован для восполнения недостатка глюкозы при энергетическом метаболизме.

5- Эпинефрин ингибирует функционирование кишечника

При питании и пищеварении наш кишечник тратит значительное количество энергии. Однако в случае опасности это не является приоритетом, и адреналин или эпинефрин ингибирует этот процесс, чтобы мы не растрачивали энергию, необходимую нам в данный момент для эффективного ответа на опасную ситуацию.

6- Эпинефрин активирует метаболические изменения в организме

При синтезе адреналина или эпинефрина и его взаимодействии с рецепторами организма происходит ряд метаболических изменений. Реакция адренорецепторов (рецепторов к адренэргическим веществам) на эпинефрин препятствует высвобождению инсулина в поджелудочной железе, стимулирует гликогенолиз (деградация или расщепление гликогена до глюкозы) в печени и мышцах, способствует секреции глюкагона в поджелудочной железе для повышения уровня глюкозы в крови, увеличивает секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) в гипофизе и увеличивает липолиз в жировой ткани, чтобы обеспечить энергетические потребности организма.

Всё это способствует росту гликемии (содержание глюкозы) и повышению концентрации жирных кислот в крови, что позволяет клеткам нашего организма увеличить производство энергии.

ЭПИНЕФРИН

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения1 мл
норэпинефрина тартрата моногидрат (в пересчете на норэпинефрина тартрат)2 мг/мл
вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (рН = 3,0–4,5); вода для инъекций

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазуна клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальцияи цАМФ. Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторыповышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции норадреналина .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию аритмий , переходящей рефлекторной брадикардии.

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии.

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол. Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием, замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Также вещество повышает уровень лейкоцитов в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожноговведения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеальногои конъюнктивального использования. После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов, сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Адреналин и эпинефрин: в чём разница?

Адреналин – вещество, которые естественным образом вырабатывают в нашем организме надпочечники.

Однако данное вещество может быть произведено и в лаборатории. В этом случае оно называется эпинефрин (синтетический или искусственный адреналин), используемый в лекарствах и фармацевтических препаратах.

При этом оба этих термина используются для обозначения гормона, который производят надпочечники в стрессовых ситуациях. Эти термины фактически являются синонимами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • J45 Астма
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T79.4 Травматический шок
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках

ЭПИНЕФРИН

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

  • для устранения аллергических реакций немедленного типа ( отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы ), которые развились в результате лекарственной аллергии , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
  • при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
  • для купирования приступа бронхиальной астмы;
  • при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
  • если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
  • при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
  • у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
  • при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
  • для остановки кровотечения;
  • при лечении приапизма.

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

  • при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
  • пациентам с повышенным артериальным давлением;
  • при ИБС и тахиаритмии;
  • лицам с фибрилляцией желудочков;
  • беременным женщинам;
  • при феохромоцитоме;
  • во время лактации;
  • при гипертрофической кардиомиопатии.

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

  • пациентам с метаболическим ацидозом;
  • при гиперкапнии;
  • после холодовой травмы;
  • при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и гипоксии;
  • пациентам с легочной гипертензией;
  • после инфаркта миокарда;
  • при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
  • пациентам с тиреотоксикозом;
  • при окклюзионных заболеваниях сосудов;
  • больным атеросклерозом или болезнью Бюргера;
  • при диабетическом эндартериите;
  • пациентам с болезнью Рейно;
  • при церебральном атеросклерозе;
  • больным сахарным диабетом или закрытоугольной глаукомой;
  • пациентам с болезнью Паркинсона;
  • при повышенной судорожной активности;
  • если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( циклопропан, Фторотан, хлороформ);
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • пожилым пациентам;
  • детям.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 μг/кг/мин.

Режим дозирования

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5% раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5%. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0.1 до 0.3 мкг/кг/мин. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0.05 — 0.1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреиалин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление: длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии: терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина. Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

Сонливость и утомляемость - симптом гипотиреоза при беременности

Применение у пожилых пациентов

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов пожилого возраста.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Передозировка

При передозировке Эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение — для понижения артериального давления — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Побочные действия

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:

  • ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
  • аритмия;
  • рефлекторная брадикардия;
  • тревожность;
  • затруднение дыхания;
  • тремор;
  • транзиторная головная боль;
  • загрудинная или глоточная боль;
  • вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Адреналин-здоровье, Адреналина гидрохлорид, а гидротартрат, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин

Отзывы об Эпинефрине

Отзывов об Эпинефрине мало, так как лекарство чаще всего используют в условиях стационара и в экстренных случаях. Эпинефрин – незаменимое вещество, нередко помогающее сохранить жизнь пациенту. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Форма выпуска

  • Порошок;
  • таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики);
  • 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл;
  • 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Источники, использованные в статье:

  • https://medside.ru/epinefrin
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_315.htm
  • https://zen.yandex.com/media/cognifit/chto-takoe-adrenalin-ili-epinefrin-funkcii-deistvie-i-ego-rol-v-organizme-5b44621e753dcd00a9214aec?feed_exp=ordinary_feed&from=channel&rid=1766947975.416.1581970988564.70638&integration=publishers_platform_yandex&secdata=CJKWyqzaLSABMAI%3D
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_40536.htm
  • https://www.vidal.ru/drugs/noradrenaline__44024
  • https://www.vidal.ru/drugs/norepinephrine-1
  • https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/epinefrin.html
  • https://allmed.pro/drugs/epinefrina_gidrohlorid

 

Adblock
detector